Antispasmodika - klasifikace, akce, návod k použití, předávkování

Stránka poskytuje referenční informace pouze pro informační účely. Diagnóza a léčba nemocí by měla být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná odborná konzultace!

Antispasmodika - skupina drog, která eliminuje záchvaty spastické bolesti, což je jeden z nejnepříjemnějších symptomů v patologii vnitřních orgánů.

Spastická bolest je křeč hladkých svalů vnitřních orgánů, včetně gastrointestinálního traktu, močových cest a žlučových cest. Spastická bolest se nejčastěji vyskytuje u premenstruačního syndromu (PMS), nutričních chyb, chronických onemocnění gastrointestinálního traktu (peptický vřed, dvanáctníkový vřed, biliární systém atd.). Antispasmodika v takových situacích uvolňuje svaly, uvolňuje křeče a v důsledku toho výrazně snižuje bolest.

Klasifikace

Antispasmodics lze klasifikovat podle mechanismu účinku na:
1. Neurotropní antispasmodika - ovlivňují proces přenosu nervových impulzů do nervů, stimulují hladké svaly jednoho nebo jiného vnitřního orgánu. Jedná se zejména o M-anticholinergika - atropin sulfát a podobně: platifilin, skopolamin, hyoscylamin, přípravky belladonna, metoccinium, prifinium bromid, arpen, difacil, aprofen, ganglefen, hyoscin butylbromid, buscopan;
2. Myotropní antispasmodika - působí přímo na buňky hladkého svalstva a mění biochemické procesy, které se v nich vyskytují. Jsou založeny na drotaverinu (No-shpa), benziclanu, papaverinu, bendazolu, gimecromonu, isosorbid dinitrátu, nitroglycerinu, mebeverinu, otilonium bromidu, pinaveria bromidu, halidoru, gimecromonu.

Antispasmodics jsou také klasifikovány podle původu:
1. Přírodní antispasmodika - farmaceutická láska, belladonna, heřmánek, oregano, calamus marsh, orthosiphon (ledvinový čaj), květ lilie z údolí, černá belena, opálená, marshmallow grass;
2. Umělé drogy.

Formulář vydání

  • Antispasmodické tablety - Buscopan, Halidor, No-Shpa, Drotaverin, Drotaverin-Hellas, Nosh-Bra, No-Shpa Forte, Spazmonet, Spazmol, Spazmonet-Forte, No-Shpalgin, Driptan, Spazoverin, Ditsetel, Vezikar, Nikodeda Papazol, Bekarbon, Besalol, Papaverin, Platifillin;
  • Tinktura - tinktura máty peprné;
  • Antispasmodické čípky (rektálně) - Buscopan, belladonna extrakt, Papaverine;
  • Granule pro přípravu roztoku - Plantaglucid, Plantacid;
  • Celé ovoce - kmín kmínu;
  • Kapky pro orální podání - Valoserdin, Zelenin kapky;
  • Kapsle - Sparex, Duspatalin;
  • Antispasmodika v ampulích - roztoky pro intravenózní a intramuskulární injekce - Dibazol, Trigan, Droverin, No-Shpa, Spakovin, Papaverin, Platifillin (subkutánně).

Farmakologická skupina

farmaceutický účinek

Indikace pro použití

Mezi běžné indikace patří: odstranění křečí hladkých svalů zažívacího traktu, žlučových a močových cest, zmírnění koliky, odstranění bolesti při syndromu dráždivého tračníku, hypertonicita, léčba onemocnění kardiovaskulárního systému.

Dicykloverin - eliminuje křeče hladkých svalů vnitřních orgánů (střevní, jaterní, ledvinové koliky, algodismenorrhea).

Drotaverinum se používá pro chronickou gastroduodenitidu a cholecystitidu, postcholecystektomický syndrom, cholelitiázu, žaludeční vředy a dvanáctníkové vředy, spastickou kolitidu, kardio - a pylorospasmus; se křečem mozkových cév, jakož i křečemi arteriálních periferních cév; renální kolika, algodismenorea, ke snížení intenzity děložních kontrakcí a odstranění cervikálních křečí při porodu, jakož i při provádění řady instrumentálních studií. U onemocnění žlučových cest: cholangiolithiasis, cholecystitis, cholecystolithiasis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis. Při křečích hladkých svalů močových cest: urethrolitiáza, nefrolitiáza, cystitida, pyelitida, tenesmus močového měchýře.

Hyoscin butylbromid - se spastickou dyskinezí žlučníku (včetně žlučových cest), cholecystitida, játra, žluč, střevní kolika, peptický vřed dvanáctníku a žaludku, algodismenorea, pylorospasmus.

Papaverin - se křečemi periferních cév, hladkými svaly vnitřních orgánů, cerebrálními cévami, s ledvinovou kolikou.

Bicyclan - pro cerebrovaskulární příhody, aterosklerotickou genezi nebo angiospastické (při komplexní léčbě), cerebrovaskulární onemocnění. V případě vaskulárních onemocnění očí (včetně diabetické angiopatie, okluze centrální sítnice). S obliterujícími chorobami periferních tepen jakékoli geneze, angioedémem, pooperačními a posttraumatickými oběhovými poruchami. S peptickým vředem žaludku a dvanáctníku, dalšími gastrointestinálními chorobami, doprovázenými hypermotorickou nebo spastickou dyskinezí jícnu, žlučových cest, střev (enteritida, gastritida, kolitida, cholecystopatie, tenesmus, cholelitiáza, postcholecystektomický syndrom). V urologii - s křečemi močových cest a také s adjuvantní terapií pro nefrolitiázu.

Oxybutynín - v případě močové inkontinence spojené s nestabilitou funkce močového měchýře, narušený buď v důsledku neurogenních poruch (detrusor hyperreflexie - svaly, které stahují močový měchýř, např. Při páteřní bifidě, rozšířené skleróze) nebo idiopatických poruch detrusorové funkce (motorická inkontinence). Tento lék je předepsán také pro noční enurézu (u dětí starších 5 let).

Pinaveria bromid - pro porušení průchodu střevního obsahu a nepohodlí způsobených funkčními poruchami střeva, jakož i pro léčbu bolesti spojené s funkčními poruchami žlučových cest a při přípravě rentgenového vyšetření gastrointestinálního traktu pomocí síranu barnatého.

Návod k použití

Antispasmodika pro děti

Antispasmodika pro novorozence

Antispasmodika pro těhotné ženy

Antispasmodika pro laktaci

Antispasmodika pro bolesti hlavy

Antispasmodika pro menstruaci

Antispasmodika pro cystitidu

Antispasmodika pro seniory

Antispasmodika pro pankreatitidu

Antispasmodika pro renální koliku

Antispasmodika pro střeva

Antispasmodika pro cholecystitidu

Antispasmodics pro osteochondrosis

Elektroforéza s antispasmodiky

Antispasmodika pro gastritidu

Antispasmodika pro urolitiázu

Antispasmodika pro kolitidu

Antispasmodické rostliny

Kontraindikace použití antispasmodik

Mezi hlavní kontraindikace patří:

  • Crohnova nemoc;
  • Tuberkulóza;
  • Mikrobiální onemocnění střev;
  • Některé typy kolitidy;
  • Individuální nesnášenlivost některých složek antispasmodik;
  • Zvětšení tlustého střeva;
  • Jiné patologické jevy a procesy.

Důležité!
Drotaverinum se předepisuje s opatrností v případech těžké aterosklerózy koronárních tepen, hyperplazie prostaty, během těhotenství a laktace a glaukomu. Kontraindikací na jmenování je individuální nesnášenlivost, vyjádřené jaterní, srdeční nebo renální selhání, atrioventrikulární blok II-III stupně, stejně jako závažné stavy, jako je arteriální hypotenze a kardiogenní šok.

Papaverin - s opatrností a v malých dávkách by měl být tento lék předepsán starším a oslabeným pacientům, jakož i osobám s traumatickým poškozením mozku, trpícím hypotyreózou, zhoršenou funkcí jater a ledvin, s nedostatečnou funkcí nadledvin a hypertrofií (těžkou) prostaty. Při předepisování pacientům se supraventrikulární tachykardií a osobám ve šokovém stavu je navíc třeba postupovat opatrně. Intravenózně by měl být lék podáván pomalu a pod dohledem lékaře. Během léčby by měl být vyloučen alkohol.

speciální instrukce

Nepředávejte. Přísně dodržujte lékařské pokyny.

Antispasmodika je nutné uchovávat mimo dosah dětí přísně podle pokynů na obalu nebo anotaci..

Během léčby drotaverinem je vhodné zdržet se řízení vozidel a zapojení do potenciálně nebezpečných činností, jejichž provedení vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí..

Solifenacin, stejně jako jiná anticholinergika, může způsobit rozmazané vizuální vnímání, stejně jako (někdy) ospalost a pocit těžké únavy, což může negativně ovlivnit schopnost řídit auto a pracovat se složitými mechanismy.

Předávkovat

Složitá antispasmodika

Autor: Pashkov M.K. Koordinátor obsahu projektu.

Antispasmodika: od klinické farmakologie po farmakoterapii

Léky patřící do skupiny antispasmodik jsou jedním z nejpopulárnějších a předepisovaných lékaři různých specialit. Dysfunkce buněk hladkého svalstva vnitřních orgánů je základem chronické i akutní

Léky patřící do skupiny antispasmodik jsou jedním z nejpopulárnějších a předepisovaných lékaři různých specialit. Porucha buněk hladkého svalstva vnitřních orgánů je základem syndromu chronické i akutní bolesti, s různými chorobami trávicího systému, močového systému pánevních orgánů [1, 2]. Nejčastější příčinou bolesti v patologii vnitřních orgánů, které mají vrstvu buněk hladkého svalstva, je jejich nadměrná kontrakce. Příznaky spastické dysfunkce zažívacího systému se vyskytují ve 30% případů v nepřítomnosti organických lézí žaludku nebo střev, což vede k častému nezávislému (bez lékařského předpisu) užívání antispasmodických léků. Široce rozšířené užívání drog této skupiny diktuje potřebu neustále jim připomínat jejich klinickou farmakologii, zejména vlastnosti a toleranci, aby se zabránilo podceňování i nadhodnocování terapeutických příležitostí..

Je důležité, aby eliminovaly nebo předcházely křečím hladkých svalů, antispasmodikům, přestože mají výrazný analgetický účinek, normalizují fungování orgánu, ale neinterferují s mechanismy bolesti. Na rozdíl od narkotických a opioidních analgetik nepředstavují významnou hrozbu „vymazání“ symptomů při těžkém organickém poškození (maskování obrazu a obtíže při ověřování diagnózy).

Nejčastěji se antispasmodika používá pro:

Proces kontrakce svalových buněk je určen koncentrací iontů vápníku v cytoplazmě, které vstupují z extracelulárního prostoru přes vápník (pomalé) kanály buněčných membrán. Dalším zdrojem vápníku jsou intracelulární depoty, které jsou více zastoupeny v hladkých svalech tlustého střeva a mnohem méně v tenkém střevě, včetně dvanácterníku. Uvolňování této frakce vápenatých iontů vede k fázové kontrakci svalových buněk [3]. Jedním z nejčastějších mediátorů, které ovlivňují proces svalové kontrakce, je acetylcholin. Když interaguje s muskarinovými cholinergními receptory (M-cholinergní receptory), sodíkové kanály se otevřou, ionty sodíku vstupují do buňky a v důsledku toho dochází k depolarizaci membrány. Depolarizace zase vede k otevření vápníkových kanálů a toku vápníku do buňky, což zvyšuje její intracelulární koncentraci a svalovou kontrakci. Acetylcholinová aktivace M-cholinergních receptorů vede ke zvýšení tónu, snížení počtu buněk hladkého svalstva a blokování - ke snížení tónu a relaxaci buněk hladkého svalstva, což je základem jmenování M-anticholinergních antispasmodiků [4, 5].

Vápník interaguje s kalmodulinem, aktivuje kinázu lehkých řetězců myosinu, která štěpí zbytky fosforu z molekuly ATP spojené s myosinem, což vede k interakci aktinu a myosinu a buněčné kontrakci. Nejdůležitější roli ve fungování svalů, jak je známo, hraje systém cyklických nukleotidů [6]. Cyklický adenosin monofosfát (cAMP) a cyklický guanosin monofosfát (cGMP) inhibují uvolňování intracelulárního vápníku a vstup iontů vápníku do buňky (cAMP), oslabují interakci vápenatých iontů s kalmodulinem. Hladiny cAMP a cGMP jsou řízeny fosfodiesterázou (PDE), která tyto nukleotidy ničí. Čím vyšší je aktivita PDE, tím nižší je koncentrace cAMP a cGMP, tím vyšší je koncentrace iontů vápníku v cytoplazmě a svalovém tónu a naopak, čím nižší je aktivita PDE, tím vyšší je koncentrace cAMP a cGMP, tím nižší je koncentrace iontů vápníku v cytoplazmě a tón svalové buňky. Fyziologická role PDE je různorodá. Bylo izolováno 11 izoforem tohoto enzymu [4]. Hlavní typy PDE, které ovlivňují tón buněk hladkého svalstva, jsou uvedeny v tabulce. 1.

Výše popsané mechanismy regulace koncentrace vápníku uvnitř svalové buňky, které jsou narušeny za patologických podmínek a vedou ke křečím buněk hladkého svalstva vnitřních orgánů, znamenají přítomnost několika cílů farmakologických účinků [7]:

M-anticholinergika

Jedná se o jednu z nejstarších skupin léčiv používaných v lékařství k ovlivnění horního gastrointestinálního traktu. Jsou 5–10krát účinnější než žaludeční motilita než tlusté střevo, což je spojeno s nerovnoměrnou hustotou M-cholinergních receptorů v různých částech gastrointestinálního traktu [8]. Největší počet receptorů je v žaludku, mnohem méně - ve střevě. Klasický anticholinergní atropin ztratil svou hodnotu kvůli velkému množství vedlejších účinků. Pokusem o zvýšení bezpečnosti léčby M-anticholinergiky bylo vytvoření butylbromid hyoscinu, což je relativně selektivní M-anticholinergikum, které působí na subtypy receptorů M1 a M3, lokalizované hlavně ve stěnách horního gastrointestinálního traktu, žlučníku a žlučovodech. Na rozdíl od atropinu tento lék neproniká hematoencefalickou bariérou a má nízkou (8–10%) systémovou biologickou dostupnost, což zanechává otisk variability projevů účinku.

Hyoscin butylbromid se hromadí v hladkých svalech gastrointestinálního traktu a vylučuje se ledvinami beze změny. Působí hlavně na žaludek, dvanáctník 12, žlučník. Antispasmodický účinek na tenké a tlusté střevo je realizován v dávkách 2–10krát vyšších než u terapeutických, proto se v těchto střevních řezech nedoporučuje používat křeče (je lepší používat myotropní antispasmodika, například drotaverin (No-shpa)) [9]..

Cholinolytika se úspěšně používají při bolestech břicha způsobených křečemi v horním gastrointestinálním traktu: dysfunkce svěrače Oddi, biliární dyskineze, pylorospasmus. Přestože hyoscin butylbromid neproniká do centrálního nervového systému, může vyvolat vedlejší účinky typické pro M-anticholinergika (4% častěji ve srovnání s placebem). Díky tomu je, stejně jako ostatní léky skupiny, kontraindikován v glaukomu, benigní hyperplázii prostaty, organické stenóze gastrointestinálního traktu, tachyarytmiích [10]. Vzhledem k tomu, že se léčivo prodává bez lékařského předpisu a může mít nežádoucí účinky u pacientů trpících těmito nemocemi, je důležité o nich informovat předem. Bohužel je důležitost selektivity léků často nepřiměřeně zveličena. Takže tvrzení, že hyoscin butylbromid působí pouze v místě křeče, se jeví jako kontroverzní, protože M-cholinergní receptory nejsou lokálně lokalizovány.

Z hlediska rozsahu expozice orgánům a systémům hyoscinu není butylbromid o nic méně účinný než myotropní drogy (drotaverin (No-shpa)), ale jeho působení, na rozdíl od myotropických drog, může zvýšit riziko, když se používá: nemůže ho přijmout děti mladší 6 let. věku, současně s antidepresivy (zejména tricyklickými), antihistaminiky a antiarytmiky, jakož i beta-adrenergními agonisty (vysoké riziko negativních interakcí mezi těmito léky). Hyoscin butylbromid, stejně jako jiná M-anticholinergika, zhoršuje stav pacientů s refluxní ezofagitidou, hiátovou kýlou v důsledku relaxace dolního jícnového svěrače a zvýšeným zpětným tokem kyselých obsahů do jícnu. U starších pacientů s chronickou atonickou zácpou existuje riziko oslabení střev u oslabených pacientů. U chronických plicních nemocí s použitím M-anticholinergik může sekrece zesílit a může se zvýšit stupeň bronchiální obstrukce. U mužů je možné snížení účinnosti.

Při dlouhodobém užívání by měla být léčba ukončena postupně, během léčby je přísně zakázáno pít alkohol, být na horkém slunci, intenzivní fyzickou práci nebo sportovat (dysfunkce potních žláz s drogou, zatímco izolace může vést k úpalům).

Status butylbromid hyoscinu jako volně prodejného léčiva tedy nezbavuje pacienta nutnosti pravidelné lékařské kontroly. Právě s těmito problémy se v současnosti známé M-anticholinergika používají v zahraničí stále méně. Kromě toho závažnost jejich účinku závisí na počátečním tónu parasympatického nervového systému, který určuje významné individuální rozdíly v účinnosti léků u pacientů s různou závažností vagotonie..

Inhibitory fosfodiesterázy (IFE)

Účinek tradičně široce používaných antispasmodik, jako je drotaverin (No-shpa), je založen na potlačení aktivity PDE IV. Protože PDE IV je přítomen v buňkách hladkého svalstva po celé délce střeva, žlučových a močových cest, má jeho blokáda drotaverinem (No-shpa) univerzální antispasmodický účinek, bez ohledu na stupeň kontrakce nebo příčinu, která ji způsobila. Drotaverinum, na rozdíl od hyoscinu butylbromidu a jiných myotropních antispasmodik, má antiedematózní a protizánětlivé účinky (PDE typu IV se aktivně podílí na rozvoji zánětu).

Farmakodynamické vlastnosti jsou základem patogenetického terapeutického účinku drotaverinu a jsou široce používány nejen k úlevě od akutního spastického syndromu, ale také k zajištění dlouhodobé farmakoterapie, například při dyskineze žlučovodů, cholelitiázy, chronických střevních chorob se spastickým syndromem, doprovázených kolickými nebo prasknutím bolesti. Nedostatek anticholinergní aktivity má pozitivní vliv na bezpečnost drotaverinu, rozšiřuje okruh lidí, kterým může být předepsán, zejména omezení používání dětí (mohou být od jednoho roku), starších mužů s patologií prostaty, jakož i souběžné patologie a společné podávání s jinými drogami.

Terapeutická koncentrace drotaverinu v plazmě při orálním podání je pozorována po dobu 45 minut. Po jednorázovém perorálním podání 80 mg je maximální plazmatické koncentrace dosaženo po 2 hodinách a perorální biologická dostupnost je 60%. Lék dobře proniká do různých tkání, je metabolizován (oxidován) téměř úplně na monofenolové sloučeniny, metabolity jsou rychle konjugovány s kyselinou glukuronovou. Poločas je 16 hodin. Asi 60% drotaverinu při perorálním podání se vylučuje trávicím traktem a až 25% močí. Přítomnost lékové formy pro enterální i parenterální podání umožňuje široké použití léku v nouzi s následným přechodem na orální podávání pro dlouhodobé použití. Parenterální podávání drotaverinu (No-shp) tedy poskytuje rychlý a silný antispasmodický účinek, který je obzvláště důležitý při vývoji akutních, intenzivních kolických spastických bolestí.

Drotaverinum (No-shpa, No-shpa forte) je účinný při léčbě různých gastrointestinálních nemocí charakterizovaných spazmem hladkých svalů (biliární dyskineze, spasmus svěrače Oddi, pylorospasmus, syndrom dráždivého střeva), aktivně se používá k urolitiáze, vysokému krevnímu tlaku, zhoršený regionální průtok krve, včetně pro samoléčení.

Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studii použití No-shpa významně snížilo bolest s dyskinezí sfinkteru Oddi u 60% pacientů, zatímco placebo v 55% případů neovlivnilo intenzitu bolesti. V této studii byl No-spa dvakrát účinnější než analgetika. Výsledky studií ukázaly, že No-spa je nástrojem volby pro křeče hladkých svalů žlučového systému jak pro monoterapii, tak v kombinaci s jinými léky a chirurgickými metodami léčby. Ve dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii u 62 pacientů s podrážděným střevním syndromem a zácpou během 8 týdnů léčby, No-spear významně snížil bolest břicha (o 47%) a nadýmání. V další randomizované dvojitě zaslepené studii byla účinnost přípravku No-shpa studována u 70 pacientů ve věku 4 let se syndromem dráždivého tračníku. Výsledky ukázaly, že No-spa výrazně snižuje frekvenci bolesti ve srovnání s placebem - o 47% (p

M. V. Pchelintsev, kandidát na lékařské vědy, docent
Farmakologický ústav, Státní lékařská univerzita v Petrohradě Acad. I.P. Pavlova, Petrohrad

Antispasmodika - seznam léků

Antispasmodika - léky k odstranění bolesti způsobené křečemi hladkých svalů. Tato farmakologická léčiva nejen snižují závažnost symptomů, ale také se používají při komplexní léčbě různých onemocnění. Nejčastěji se antispasmodika používají k léčbě patologií močového a kardiovaskulárního systému a gastrointestinálního traktu. Výrobci vyrábějí léky ve formě injekčních roztoků, tablet, kapslí, dražé, rektálních čípků. V receptech tradiční medicíny jsou zmiňovány byliny, květiny a kořeny s antispasmodickými vlastnostmi..

Charakteristické vlastnosti léčiv

Lidské svaly jsou tvořeny hladkými a pruhovanými svaly. Redukce posledně jmenovaného řídí centrální nervový systém. S pomocí pruhovaných svalů si člověk udržuje rovnováhu, pohybuje se, mění polohu těla v prostoru. Jsou většinou umístěny v končetinách, trupu krku a hlavy. Ve stěnách jsou umístěny svaly hladkého svalstva:

Duté vnitřní orgány se stahují kvůli přítomnosti membrán hladkého svalstva. Udržují tón všech krevních cév, díky nim se jídlo pohybuje po gastrointestinálním traktu. Pokud by člověk mohl ovládat hladké svaly, pak by v různých systémech jeho života neexistovaly žádné problémy. Ale tento typ svalu je pod kontrolou autonomního systému, takže poruchy inervace a další poruchy vedou ke křečím.

K obnovení funkční činnosti žaludku, střev, žlučníku nebo močového měchýře pomáhají drogy. Patří sem antispasmodika, která uvolňuje hladké svaly dutých vnitřních orgánů. V důsledku poklesu tónu svalových vláken se nepříjemné pocity vyvolané křečemi rychle zastaví.

Klasifikace

Spastická bolest je nedílnou součástí klinického obrazu mnoha nemocí. Jejich léčba začíná použitím antispasmodik, které zmírňují příznaky, umožňují plnou etiotropickou a patogenetickou terapii. Některá z těchto drog (například Duspatalin) ovlivňují pouze hladké svalstvo některých vnitřních orgánů. Taková selektivita pomáhá předcházet komplikacím a nežádoucím následkům. Jiná antispasmodika (drotaverin) ovlivňují všechny hladké svaly v lidském těle. To významně omezuje počet pacientů, u kterých lze takové léky použít..

Upozornění: „Antispasmodika se širokým spektrem účinku se při léčbě těhotných žen používají opatrně. Drogy ovlivňují dělohu, která může způsobit předčasný porod. Ženy, které mají dítě, by měly s výběrem pilulek myslet vážně, a to i pro běžné bolesti hlavy. “.

Myotropická léčiva

Pod vlivem myotropických antispasmodik se iontová rovnováha v buněčných membránách mění v důsledku přímého účinku na hladké svalstvo. Kontraktilní aktivita buněk klesá po zahájení komplexních biochemických reakcí. Antispasmodika této skupiny jsou schopna uvolnit hladké svaly určitých vnitřních orgánů, což snižuje závažnost bolesti a nepohodlí. Mezi tyto léky patří:

  • Papaverin;
  • Bicyclan;
  • Halidor;
  • Drotaverine;
  • Gimekromon;
  • Nitroglycerin;
  • Izosorbid dinitrát;
  • Bendazol;
  • Gimekromon;
  • Mebeverin.

Myotropní antispasmodika se používají při poruchách gastrointestinálního traktu, menstruační bolesti, trávicích poruch neurogenní etiologie. Rychle snižují tón hladkých svalů. Papaverin hydrochlorid normalizuje vnitřní vedení srdečního svalu.

Varování: „Antispasmodika různých typů nemůže být přijata bez lékařského předpisu. Léky mají různé kontraindikace, včetně střevních infekcí, Crohnovy choroby, věku dětí. “.

Neurotropní léky

Neurotropní antispasmodika jsou léky, které mohou ovlivnit chování impulsů v autonomním nervovém systému. Takové léky nemají přímý, ale přímý účinek na hladké svalstvo vnitřních orgánů. Používají se při léčbě onemocnění dýchacích cest a žlučových cest, orgánů močového ústrojí a zažívacího traktu. Kromě terapeutických látek vykazují neurotropní léčiva antispasmodické vlastnosti. Největší terapeutickou účinnost mají následující terapeutická činidla:

  • Difacil;
  • Buscopan
  • Skopolamin arpenal;
  • Hyoscyamin;
  • Platyfylin;
  • Aprofen;
  • Atropin sulfát;
  • Ganglefen.
Neurotropní antispasmodika se mohou lišit v mechanismu působení na hladké svalstvo. Některá léčiva normalizují inervaci impulzů do centrálního nervového systému kvůli jejich schopnosti ovlivňovat receptory umístěné v krevních cévách. Díky tomuto mechanismu se aktivita endokrinních žláz snižuje, srdeční frekvence se stává častější, zvyšuje se sekrece žaludeční šťávy.


Druhá skupina neurotropních antispasmodik působí selektivněji. Přímo ovlivňují receptory močového měchýře, močové trubice, žaludku, střev. Účinné látky těchto léků nepronikají do vláken hladkého svalstva vnitřních orgánů jiných životně důležitých systémů.

Neuromyotropní léčiva

Tento typ antispasmodik vykazuje myotropní a neurotropní vlastnosti. Léky jsou do této skupiny zahrnuty nejen v chemickém složení, ale také v komplexním účinku na hladké svalstvo vnitřních orgánů a krevních cév. Camilofin má díky své struktuře neuromyotropní účinek, zatímco jiná léčiva obsahují několik složek s určitými antispasmodickými vlastnostmi..

Kombinované léky

U kombinovaných nebo komplexních antispasmodik je charakteristický projev několika terapeutických účinků. Baralgin, Spazgan, Spazmalgon mají analgetické a antispasmodické účinky. Některé léky pomáhají zastavit zánětlivý proces a dokonce snížit horečku. Výsledkem je, že se lidský stav zlepšuje tím, že vylučuje příčinu patologie a symptomy vyvolané touto chorobou.

Terapeutické vlastnosti

Existuje další klasifikace antispasmodik, jejichž příprava zohledňovala obecný terapeutický účinek léků na lidské tělo. Tablety a injekční roztoky také vykazují vedlejší účinky, které neumožňují jejich použití při léčbě pacientů s chronickými onemocněními. Například některá antispasmodika mohou snižovat krevní tlak. Nelze je použít k normalizaci hypotonického gastrointestinálního traktu.

Léky proti bolesti

Lékaři doporučují tyto léky pacientům, u kterých je diagnostikována cholecystitida, pankreatitida a biliární kolika. Jsou účinné při bolestivých křečích během menstruace. Vzhledem k schopnosti rozšířit krevní cévy, léky proti bolesti, se pro takové patologie používají antispasmodika:

  • migrény
  • arteriální hypertenze;
  • poruchy dodávek krve do mozku.

Některá antispasmodika odstraňují bolest v srdci, jiné ovlivňují hladké svaly v průduškách. Tato skupina zahrnuje léky (Duspatalin), které se používají při léčbě onemocnění trávicího ústrojí. Snižují nejen závažnost bolesti po jídle, ale také pomáhají normalizovat fungování gastrointestinálního traktu.

Vasodilator

Do skupiny myotropních antispasmodik patří léčiva s vazodilatačním účinkem, ke kterému dochází v důsledku relaxace hladkých svalů dutých vnitřních orgánů a krevních cév. Drogy se používají především k odstranění bolesti. Myotropní antispasmodika se používají nejen k léčbě orgánů různých životně důležitých systémů, ale také jako profylaktika k prevenci recidivy chronických patologií..

Eufillin vykazuje nejen antispasmodické vlastnosti, ale je také schopen rozšířit krevní cévy. Tento lék se často používá v injekční dávkové formě ke snížení přetrvávajícího žilního nebo intrakraniálního tlaku. Eufillin se nepoužívá k léčbě pacientů s koronární nedostatečností, protože jedním z jeho vedlejších účinků je tachykardie.

Antihypertenzivní

Niacin, fenobarbital a papaverin hydrochlorid se komplexně používají ke zmírnění křečí krevních cév umístěných v mozku a ke snížení krevního tlaku. Pro léčbu aterosklerózy je nejdůležitější použití antispasmodik v léčbě hypertenze. Drotaverin, i když mírně, ale snižuje krevní tlak. Tento lék neovlivňuje příčinu patologie, ale dobře eliminuje jeho hlavní příznak - bolest hlavy..

Doporučení: „Pokud se bolest zažívacího ústrojí, hlava, dolní část břicha vyskytuje častěji 2-3krát za měsíc, pak je neutopte antispasmodiky. Je nutné se domluvit s lékařem, aby provedl vyšetření a určil příčinu nepohodlí. “.

Myotropní antispasmodika: mechanismus účinku

Léky ze skupiny antispasmodiků zmírňují křeče hladkých svalů vnitřních orgánů, které způsobují bolest. Na rozdíl od neurotropních nepůsobí na nervy, ale na biochemické procesy ve tkáních a buňkách. Seznam léků zahrnuje léčivé přípravky i léčivé přípravky na bázi umělých chemických sloučenin.

Co jsou myotropní antispasmodika

Takzvané léky, jejichž hlavním účinkem je zmírnění křečí hladkého svalstva přítomného téměř ve všech životně důležitých orgánech. Kvůli křečím je průtok krve do zúžených tkání omezený, což pouze zesiluje syndrom bolesti. Z tohoto důvodu je důležité uvolnit tkáň hladkého svalstva pro zmírnění bolesti. Za tímto účelem používají antispasmodiku myotropického působení.

Klasifikace antispasmodik

Hlavním účinkem myotropických a jiných antispasmodických léků je snížení intenzity a počtu spasmů hladkého svalstva. To pomáhá zmírnit bolest, ale tohoto účinku lze dosáhnout různě v závislosti na typu antispasmodika. Jejich klasifikace je založena na povaze spastické reakce, která je těmito drogami ovlivněna. Jsou rozděleny do následujících hlavních skupin:

  • M-anticholinergika nebo neurotropická léčiva. Jejich akcí je blokovat přenos nervových impulsů na svaly, což uvolňuje svaly. Navíc M-anticholinergika mají antisekreční účinek..
  • Myotropní antispasmodika. Působí přímo na procesy v samotném stahovaném svalu. Látky obsažené v myotropních lécích nedovolují svalům stahovat se, uvolňují záchvaty.
  • Kombinovaná antispasmodika. Kombinujte několik aktivních složek najednou, proto nejen relaxujete vlákna hladkého svalstva, ale také mají analgetický účinek.
  • Rostlinný původ. Patří sem odvar a infuze léčivých bylin. Některé z nich obsahují látky, které ovlivňují schopnost hladkých svalů stahovat..

Neurotropní

Skupina neurotropních antispasmodických léků zahrnuje léčiva, která ovlivňují centrální a periferní nervový systém. První zahrnuje mozek a míchu. Periferní nervový systém se skládá z jednotlivých nervových řetězců a skupin, které pronikají do všech částí lidského těla. V závislosti na mechanismu účinku jsou neurotropní léčiva rozdělena do následujících kategorií:

  • Centrální akce: Aprofen, Difacil. Impuls je blokován receptory 3. typu, které jsou umístěny v hladkých svalech, a 1. typu, lokalizované v autonomních nervových uzlech. Navíc mají sedativní účinek.
  • Periferní akce: Buscopan, Neskopan, metocinia a profinia bromid. Blokujte M-cholinergní receptory v lidském těle, díky čemuž se uvolňují hladké svaly.
  • Centrální a periferní akce: Atropin, extrakt z Belladonny. Mají účinky dvou výše uvedených skupin..

Myotropické

Pod vlivem léků na myotropické působení nedochází k blokování nervových impulsů směřujících do svalů, ale ke změně toku biochemických procesů uvnitř muskulatury. Tyto drogy jsou také rozděleny do několika skupin:

  • Blokátory sodíkových kanálů: Mebeverin, chinidin. Brání sodíku v interakci se svalovou tkání a receptory, čímž zabraňují křeče..
  • Dusičnany: Nitroglycerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Taková činidla snižují hladiny vápníku syntézou cyklického guazinmonofosfátu, látky, která reaguje s různými sloučeninami v těle..
  • Analogy cholecystokininu: Cholecystokinin, Gimekromon. Uvolněním svěračů močového měchýře a svalové tkáně žlučníku zlepšují odtok žluči do dvanáctníku a snižují tlak uvnitř žlučových cest.
  • Inhibitory fosfodiesterázy: Drotaverin, No-shpa, Bentsiklan, Papaverin. Ovlivňují rovnoměrný enzym, který zajišťuje dodávání sodíku a vápníku do svalových vláken. Tyto léky tedy snižují hladinu těchto stopových prvků a snižují intenzitu svalových kontrakcí.
  • Neselektivní a selektivní blokátory vápníkových kanálů: Nifedipin, Dicetel, Spazmomen, Bendazol. Draslík vyvolává spastické svalové kontrakce. Léky z této skupiny brání pronikání svalových buněk.

Kombinovaný

Populárnější jsou přípravky obsahující několik účinných látek. Důvodem je, že jedna tableta takových léků nejen zmírňuje křeče, ale také okamžitě zastavuje bolest i její příčinu. Složení kombinovaných antispasmodik může zahrnovat následující aktivní složky:

  • paracetamol;
  • fenylefrin;
  • guaifenesin;
  • ibuprofen;
  • propifenazon;
  • dicykloverin;
  • naproxen;
  • metamizol sodný;
  • pitofenon;
  • fenpivirinia bromid.

Ústřední složkou je často paracetamol. Je kombinován s nesteroidními protizánětlivými látkami. Mnoho přípravků obsahuje kombinace pitofenonu, metamizolu sodného a fenpiviriniumbromidu. Mezi známé kombinované antispasmodics vyniknout:

Přírodní

Vlákna hladkého svalstva mohou také ovlivnit některé rostliny. Patří mezi ně belladonna, fenykl, máta, mrzutá a heřmánek. Jejich extrakty přicházejí v různých tabletových formulacích. Dnes jsou známy následující bylinné přípravky:

  • Plantex. Účinné pro střevní křeče, lze použít k léčbě dětí.
  • Rozlité. Uvolňuje křeče hladkých svalů průdušek, snižuje intenzitu kašle.
  • Azulan. Používá se k léčbě gastritidy, duodenitidy, kolitidy, plynatosti.
  • Altalex. Má antispasmodický účinek při poruchách žlučové sekrece a zánětlivých onemocnění dýchacích cest..
  • Iberogast. Doporučeno pro onemocnění gastrointestinálního traktu.
  • Tanacehol. Účinný na biliární dyskinezi, postcholecystektomický syndrom, chronickou nepočítavou cholecystitidu.

Charakterizace antispasmodik

Farmaceutický průmysl nabízí různé formy léků proti bolesti. Díky tomu si můžete vybrat typ léku, který bude účinný při určité lokalizaci bolesti. Antispasmodická léčiva jsou dostupná jak ve formě topických přípravků, tak pro orální podání. Hlavní formy antispasmodických léků:

  • Tablety. Určeno k perorálnímu podání. Nevýhoda - mají vedlejší účinky na zažívací trakt a další orgánové systémy. Nejoblíbenější v této kategorii je papaverine..
  • Svíčky Používají se rektálně, tj. Pro vložení do konečníku skrz konečník. Po použití se svíčky tají a rychle se vstřebávají do sliznice vnitřních orgánů.
  • Injekce v ampulkách. Určeno pro intramuskulární podání. Výhodou těchto prostředků je absence vedlejších účinků na orgány gastrointestinálního traktu. Spazmalgon je rozšířený. Při intramuskulárním podání se aktivní složky rychle vstřebávají, díky čemuž je účinek anestézie rychlejší.
  • Byliny. Používá se k přípravě odvarů, tinktur, infuzí.

Indikace

Antispasmodické léky mají široký seznam indikací. Jsou určeny k použití při bolestech a křečích různých etiologií. Díky dlouhé a rychlé akci mohou být použity k léčbě:

  • bolest hlavy, migréna;
  • cystitida a urolitiáza;
  • bolestivá období;
  • Bolest zubů
  • traumatické podmínky;
  • ledvinové a střevní koliky;
  • gastritida;
  • pankreatitida
  • cholecystitida;
  • ischemická nebo chronická kolitida;
  • zvýšený tlak fundusu;
  • chronická cerebrovaskulární nedostatečnost;
  • akutní záchvaty anginy pectoris;
  • bronchiální astma;
  • vazospasmus při hypertenze;
  • šokové podmínky;
  • stavy po transplantaci vnitřních orgánů nebo tkání;
  • bolest v pooperačním období.

Vedlejší efekty

Vzhled určitých vedlejších účinků při užívání antispasmodik závisí na skupině léčiva, způsobu jeho použití a individuálních vlastnostech lidského zdraví. Následující příznaky jsou běžné negativní reakce, které se mohou objevit po použití antispasmodických léků:

  • nespavost;
  • ataxie;
  • nevolnost, zvracení;
  • suché sliznice;
  • úzkost;
  • tachykardie;
  • slabost;
  • pomalá akce;
  • zmatení vědomí;
  • alergie;
  • cardiopalmus;
  • bolest hlavy;
  • ospalost;
  • pomalost akce;
  • snížená účinnost;
  • ataxie;
  • rozmazané vidění;
  • zadržování moči;
  • paréza ubytování;
  • zácpa.

Kontraindikace

Vzhledem k tomu, že antispasmodická léčiva mají složitý mechanismus účinku, je před jejich použitím nutné prostudovat kontraindikace užívání těchto léků. Během těhotenství nebo kojení a v dětství jsou předepisována opatrně, protože pro léčbu těchto kategorií pacientů je zakázáno mnoho antispasmodik. Absolutní kontraindikace zahrnují:

  • hypertyreóza;
  • megakolon;
  • pseudomembranóza;
  • akutní střevní infekce;
  • myasthenia gravis;
  • Downova nemoc;
  • nedostatečnost funkcí nadledvin;
  • prostatická hyperplázie;
  • autonomní neuropatie;
  • akutní stadium chronických zánětlivých onemocnění;
  • individuální nesnášenlivost přípravků;
  • těžká skleróza mozkových cév.

Efektivní antispasmodika

V gastroenterologii se taková léčiva doporučují k léčbě syndromu dráždivého střeva, funkční dyspepsie a exacerbace peptických vředů. Myotropní antispasmodika pro VVD (vegetativní-vaskulární dystonie) pomáhají snižovat tlak, ale neléčí příčinu nemoci. Některá antispasmodická léčiva jsou účinná v patologiích průdušek, jiná pomáhají s anginou pectoris a jiná mají pozitivní účinek na cholelitiázu. Pro každou skupinu nemocí se rozlišuje několik účinných antispasmodik..

S onemocněním střev

Při výběru antispasmodických léků pro léčbu bolesti se střevními problémy je důležité podrobně prostudovat návod k lékům. Mnoho antispasmodiků způsobuje zácpu. To platí zejména pro seniory. Následující léky jsou považovány za účinnější pro střevní choroby:

  • Mebeverin. Pojmenováno pro stejnou aktivní složku v kompozici. Patří do kategorie myotropních antispasmodik. K dispozici ve formě tablet, které se užívají perorálně bez žvýkání. Dávkování určuje lékař.
  • Bromid pinaveria. Toto je účinná látka léčiva. Má myotropní antispasmodický účinek: slabý M-anticholinergní a inhibující vápníkové kanály. Formulář pro uvolnění - tablety. Musíte vzít 1-2 tablety 1-2krát denně.

S cholecystitidou a pankreatitidou

V případě takových patologií pomáhají antispasmodika snižovat bolest - akutní, přetrvávající. V kombinaci s jinými léky, antispasmodická léčiva usnadňují průběh nemoci. Často použitelné pro cholecystitidu a pankreatitidu jsou:

  • Ne-shpa. Obsahuje drotaverin - látku, která má myotropní účinek v důsledku inhibice fosfodiesterázy. No-spa je k dispozici ve formě tablet a roztoku v ampulích. První se bere orálně po 3-6 ks. ve dne. Průměrná denní dávka drotaverinu v ampulích je 40 - 240 mg. Lék je podáván intramuskulárně 1-3krát.
  • Platyfyllinum. Stejná látka ve složení léčiva má vazodilatační, antispasmodický, sedativní účinek. Platifillin patří do kategorie M-anticholinergik. Lék je dodáván v tabletách a ampulích s roztokem. Vstřikování se provádí 3x denně po dobu 2-4 mg. Tablety jsou určeny k perorálnímu podání 1 ks. 2-3krát denně.

Pro bolesti hlavy a zubů

Antispasmodické tablety jsou účinnější proti bolesti hlavy nebo bolesti zubů. Jejich účinek je zesílen v kombinaci s použitím nesteroidních protizánětlivých nebo analgetik. Často aplikováno:

  • Bicyclan. Jedná se o myotropické antispasmodikum založené na stejné účinné látce. Má schopnost blokovat vápníkové kanály, navíc vykazuje antiserotoninový účinek. Uvolňovací forma přípravku Bencyclan jsou tablety. Jsou užívány 1-2krát denně po dobu 1-2 ks..
  • Papaverine. Existuje ve formě rektálních čípků, tablet a injekcí. Všechny obsahují papaverinhydrochlorid - látku, která inhibuje fosfodiesterázu, čímž působí myotropický antispasmodický účinek. Tablety se užívají perorálně 3-4krát denně. Dávkování je určeno věkem pacienta. Papaverinové čípky se používají v dávce 0,02 g, postupně se zvyšují na 0,04 g. Nedoporučuje se používat více než 3 čípky denně. Roztok se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Dávka závisí na věku pacienta..

S menstruací

Některé ženy zažívají během menstruace tak silnou bolest, že se nemohou dostat z postele. Bolestivý syndrom je spojen se zvýšenou citlivostí ženského těla na probíhající změny nebo emoční vzrušivost. Běžnou příčinou bolesti je stísnění dělohy. Mohou být odstraněny antispasmodickými látkami. Z nich se častěji používá:

  • Drotaverinum. Pojmenován pro stejnou látku ve složení. Drotaverin patří do kategorie M-anticholinergik. Formy léčiva: injekce, tablety. Posledně jmenované látky se užívají perorálně v dávce 40 až 80 mg. Roztok se podává intravenózně nebo subkutánně. Dávka je 40-80 mg 3x denně.
  • Dicycloverin. Tzv. Aktivní složka ve složení léčiva. Dicykloverin je antispasmodikum ze skupiny anticholinergik. Droga existuje pouze ve formě roztoku. Podává se intramuskulárně. Dávka se nastavuje individuálně.
  • Hyoscin butylbromid. Účinná látka se stejným názvem má schopnost blokovat M-cholinergní receptory. Lék je dodáván v tabletách a čípcích. První se užívají orálně, poslední se podávají rektálně. Dávka závisí na věku pacienta. Hyoscin butylbromid je také dostupný ve formě roztoku, který se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Dávka pro dospělé - 20-40 mg.

S vazospasmem

K úlevě od vazospasmu se používají léky, které mají navíc vazodilatační účinek. Nestojí to za to vzít je na dlouhou dobu, protože takové drogy mohou být návykové. Následující léky jsou schopné zmírnit křeče krevních cév:

  • Nikoverin. Obsahuje papaverin a kyselinu nikotinovou. Jedná se o kombinovaný antispasmodikum, které má antispasmodické a hypotenzní účinky. Také patří do kategorie inhibitorů fosfodiesterázy. Forma uvolňování Nikoverinu jsou tablety. Berou 1 ks. až 3-4 krát denně.
  • Eufillin. Obsahuje aminofylin - látku, která má antispasmodický účinek myotropní povahy a patří do skupiny inhibitorů fosfodiesterázy. Tablety Eufillinu se užívají perorálně. Dávku stanoví lékař. Intravenózní injekce se podávají v dávce 6 mg / kg. Léčivo se zředí 10-20 ml 0,9% roztoku NaCl.

S astmatem

Použití antispasmodik u bronchiálního astmatu vyžaduje zvláštní péči. Důvodem je to, že dlouhodobé užívání těchto léků může vyvolat hromadění sputa v plicích díky neustálému uvolňování průdušek. V důsledku toho se v nich zvýší dopravní zácpy, což může jen zhoršit stav pacienta trpícího astmatem. Se souhlasem lékaře jsou povoleny následující léky:

  • Theofylin. Pojmenováno stejnou komponentou. Patří do skupiny myotropických antispasmodik a do kategorie inhibitorů fosfodiesterázy. Kromě toho theofylin snižuje transport iontů vápníku buněčnými membránami. Průměrná denní dávka je 400 mg. S dobrou tolerancí lze dávku tablet zvýšit o 25%.
  • Atrovent. Formy Atroventu: roztok a aerosol pro inhalaci. Obsahují ipatropiumbromid. Tato účinná látka je blokátorem M-cholinergních receptorů. Vdechování se provádí 4krát denně. Pro jejich implementaci se 10 až 20 kapek roztoku vloží do inhalátoru. Aerosolová dávka - 2 injekce až 4krát denně.

S urolitiázou

Hlavním příznakem urolitiázy je renální kolika. Vyskytuje se v důsledku změn močových cest a ledvin a tvorby kamenů v nich. Colic je doprovázen bolavou, tupou bolestí. Trýzní člověka neustále, někdy je velmi akutní. Z tohoto důvodu je použití antispasmodik pro urolitiázu jednou z povinných metod léčby. Pomáhejte vyrovnat se s bolestí:

  • Buscopan. Obsahuje butylbromid hyoscinu. Je to neurotropní lék ze skupiny M-anticholinergik. Formy uvolňující Buscopan: tablety, svíčky. Ty jsou určeny k rektálnímu podávání 1–2 ks. až 3krát denně. Tablety se užívají perorálně po dobu 1–2 ks. až 3krát denně.
  • Spazmalgon. Obsahuje pitofenon, metamizol sodný a fenpiveriniumbromid. Díky těmto složkám má Spazmalgon protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Tablety Spazmalgon se užívají perorálně po dobu 1–2 ks. po jídle. Postup se opakuje 2-3 krát denně. Ve formě roztoku se léčivo podává 5 ml až 3krát denně.
  • Atropin. Obsahuje aktivní složku atropin sulfátu. Patří do kategorie neurotropních M-anticholinergik. Hlavní formou uvolňování atropinu je injekční roztok. Další lék existuje ve formě očních kapek. Roztok se injikuje do žíly, svalu nebo subkutánně. Dávka pro žaludeční nebo duodenální vředy je 0,25 až 1 mg. Kapky se používají k vštípení do očí 2-3krát denně.

Video

V textu byla nalezena chyba?
Vyberte to, stiskněte Ctrl + Enter a my to vyřešíme!